روبناکوکسیب 0/2%

هر میلی‌لیتر حاوی:

روبناکوکسیب‌         20 ‌ میلی گرم

روبناکوکسیب یک داروی ضدالتهاب غیر استروئیدی‌ (NSAID) ‌از کلاس کوکسیب ‌ها است. این دارو مهارکننده قوی و انتخابی آنزیم سیکلواکسیژناز ‌‌2 (COX-2) ‌است. آنزیم سیکلواکسیژناز‌ (COX) ‌در دو شکل وجود دارد COX-1 ‌شکل سازنده آنزیم است و دارای عملکردهای محافظتی است، به عنوان مثال در دستگاه گوارش و کلیه ‌ها COX-2 ‌شکل القایی آنزیم است و مسئول تولید واسطه ‌هایی از جمله PGE2  است که باعث درد، التهاب یا تب می‌شوند.

در گربه ‌ها، با استفاده از یک آزمایش خون کامل در شرایط آزمایشگاهی، روبناکوکسیب حدود 500 برابر برای COX-2 نسبت به COX-1 انتخابی بود. در شرایط تزریق به حیوان، محلول تزریقی روبناکوکسیب مهار قابل توجهی در فعالیت COX-2  ‌ایجاد کرد و هیچ تاثیری بر فعالیت COX-1  ‌نداشت. در دوز توصیه شده (2 میلی‌گرم به ازای هرکیلوگرم وزن بدن)، اثرات ضد درد، ضد التهابی و ضد تب در یک مدل التهاب نشان داده شد و در آزمایشات بالینی، روبناکوکسیب درد و التهاب را در گربه ‌های تحت عمل جراحی ارتوپدی یا بافت نرم کاهش داد.

در سگ ‌ها، روبناکوکسیب در شرایط آزمایشگاهی حدود 140 برابر برای COX-2  ‌نسبت به COX-1 انتخابی بود.  در شرایط تزریق به حیوان، محلول تزریقی روبناکوکسیب مهار قابل توجهی در فعالیت COX-2 ‌ایجاد کرد و هیچ تاثیری بر فعالیت COX-1 ‌نداشت. در دوزهای بین 25/0 تا 4 میلی‌گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن، روبناکوکسیب اثرات ضد درد، ضد التهاب و ضد تب با شروع سریع اثر (1 ساعت) داشت. در آزمایشات بالینی در دوز توصیه شده (2 میلی‌گرم به ازای هر کیلوگرم وزن)، روبناکوکسیب درد و التهاب را در سگ‌های تحت عمل جراحی ارتوپدی یا بافت نرم کاهش داد و نیاز به درمان نجات بخش در سگ‌های تحت عمل جراحی بافت نرم را کاهش داد.

جذب: پس از تجویز زیرجلدی 1 میلی‌گرم به ازای هرکیلوگرم وزن بدن، فراهمی زیستی سیستمیک 69 درصد در گربه ‌ها و 88 درصد در سگ‌ها است.

توزیع: روبناکوکسیب دارای حجم توزیع نسبتا کمی است ‌(190 ‌Vss میلی‌لیتر بر کیلوگرم در گربه‌ها و 240 میلی‌لیتر بر کیلوگرم در سگ‌ها) و به شدت به پروتئین‌های پلاسما متصل است (>99%)

بیوترانسفورماسیون:‌‌ ‌روبناکوکسیب به طور گسترده توسط کبد در گربه ‌ها و سگ ‌ها متابولیزه می‌شود. به غیر از یک متابولیت لاکتام، هویت سایر متابولیت‌ها در گربه ‌ها یا سگ ‌ها مشخص نیست.

دفع:‌‌ ‌پس از تجویز داخل وریدی، روبناکوکسیب به سرعت از خون پاک شد (  CL44/0 لیتر بر کیلوگرم بر ساعت در گربه ‌ها و 81/0 لیتر بر کیلوگرم بر ساعت در سگ ‌ها) با نیمه عمر حذف 1/1 ساعت در گربه ‌ها و 8/0 ساعت در سگ‌ها. پس از تجویز زیرجلدی، نیمه عمر نهایی از خون 1/1 ساعت در گربه ‌ها و 2/1 ساعت در سگ ‌ها بود. روبناکوکسیب در محل‌های التهاب نسبت به خون طولانی‌تر و در غلظت‌های بالاتر باقی می‌ماند. روبناکوکسیب عمدتا از طریق مسیر صفراوی در گربه ‌ها ‌(تقریبا 70%) و سگ ‌ها (تقریبا 65%) و بقیه از طریق کلیه ‌ها دفع می ‌شود.

برای درمان درد و التهاب مرتبط با جراحی های ارتوپدی یا بافت نرم در سگ ‌ها و گربه ها‌‌

استفاده زیر جلدی

توصیه می‌شود از سرنگ مدرج 1 میلی ‌لیتری استفاده شود.

2 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن به صورت زیر جلدی (1 میلی لیتر به ازای هر 10 کیلوگرم وزن بدن) و حداکثر تا 3 روز ‌

اولین دوز تقریبا 30 دقیقه قبل از شروع جراحی تجویز شود.

دوز دوم تقریبا 24 ساعت بعد از دوز اول تجویز شود.

دوز سوم و آخرین دوز تقریبا 24 ساعت بعد از دوز دوم تجویز شود.

درمان نباید بیش از یک دوز (اعم از قرص یا تزریق) در روز باشد.

در حیواناتی که زخم های گوارشی دارند، استفاده نشود.‌

همزمان  با کورتیکواستروئیدها یا سایر داروهای ضدالتهاب غیر استروئیدی (NSAIDs) استفاده نشود.

در حیواناتی که به ماده موثره یا هر یک از مواد افزودنی دارو حساسیت دارند، نباید از این دارو استفاده شود.

درمان همزمان با داروهایی که بر جریان خون کلیوی تاثیر می‌گذارند، مانند دیورتیک ‌ها یا مهارکننده ‌های آنزیم مبدل آنژیوتانسین (ACE)‌، باید تحت نظارت بالینی قرار گیرد.‌ از آنجایی که داروهای بیهوشی ممکن است بر جریان خون کلیوی تاثیر بگذارند، استفاده از مایع درمانی تزریقی در طول جراحی برای کاهش عوارض کلیوی احتمالی هنگام استفاده از ‌NSAID‌ ها در دوره قبل و بعد از عمل، توصیه می ‌شود.‌ باید از تجویز همزمان داروهای بالقوه نفروتوکسیک (سمی برای کلیه) خودداری شود زیرا ممکن است خطر سمیت کلیوی افزایش یابد. ‌استفاده همزمان با سایر  داروهایی که دارای درجه بالایی از اتصال به پروتئین های پلاسما هستند، ممکن است با روبناکوکسیب برای اتصال رقابت کنند و در نتیجه منجر به اثرات سمی شوند.

هنگام استفاده از ‌NSAID‌ ها مانند روبناکوکسیب، استفاده از مایع درمانی در طول جراحی، برای کاهش عوارض بالقوه ی کلیوی توصیه می شود.

باید  اشتهای گربه هایی که روبناکوکسیب دریافت می کنند، نظارت شود.

در صورت مشاهده بی حالی و یا کاهش اشتها، مصرف روبناکوکسیب را متوقف کنید.

ممکن است التهاب در محل تزریق مشاهده شود.

ایمنی این دارو برای تزریق وریدی یا عضلانی اثبات نشده است.

نشان داده شده است که روبناکوکسیب فاصله ‌QT‌ را طولانی تر می کند.

روبناکوکسیب به عنوان یک کلاس ‌NSAID‌ های مهارکننده سیکلواکسیژناز، ممکن است با مسمومیت گوارشی، کلیوی و کبدی مرتبط باشند. گربه هایی که واکنش های نامطلوب از یک ‌NSAID‌ را تجربه کرده اند، ممکن است واکنش های نامطلوب از یک ‌NSAID‌ دیگر را نیز تجربه کنند.

بیمارانی که در معرض بیشترین خطر عوارض جانبی قرار دارند، بیمارانی هستند که دچار کم آبی، تحت درمان همزمان با دیورتیک و یا بیمارانی هستند که دارای اختلال عملکرد کلیوی، قلبی عروقی و یا کبدی هستند.

داروهای بیهوشی ممکن است بر پرفیوژن (جریان خون کلیوی برای تصفیه) کلیه تاثیر بگذارد. در مصرف همزمان داروهای بیهوشی و ‌NSAID‌ ها، با احتیاط برخورد کنید.

استفاده از سرم های تزریقی در طول عمل جراحی برای کاهش عوارض احتمالی کلیوی هنگام استفاده از داروهای ضدالتهابی غیر استروئیدی‌‌ (NSAID)‌، قبل و بعد از عمل، توصیه می‌شود.‌‌

تجویز همزمان داروهای بالقوه نفروتوکسیک با روبناکوکسیب، باید به دقت مورد بررسی و نظارت (مانیتورینگ) قرار گیرد.

روبناکوکسیب را همزمان با سایر داروهای ضد التهابی مانند ‌NSAID‌ ها یا کورتیکواستروئیدها استفاده نکنید.

‌NSAID‌ ها دارای پتانسیل ایجاد زخم های گوارشی و یا سوراخ های دستگاه گوارش هستند.

سازگاری دارو در بیمارانی که نیاز به درمان کمکی دارند باید کنترل شود.

بروز ضایعات پوستی مانند کهیر، تشنج، آتاکسی و نیستاگموس در استفاده از روبناکوکسیب گزارش شده است.

روبناکوکسیب ممکن است فاصله ‌QT‌ را طولانی کند.

خطر مرتبط با ایجاد آریتمی بطنی ناشناخته است.

استفاده از روبناکوکسیب با سایر داروهایی که فاصله ‌QT‌ را طولانی تر می کنند، توصیه نمی شود.

داروهایی که معمولا فاصله ‌QT‌ را طولانی‌تر می‌کنند، شامل آنتی ‌هیستامین ‌ها، پروکینتیک ‌ها و برخی داروهای بیهوشی هستند.

روبناکوکسیب تزریقی، حاوی متا بی سولفیت سدیم است.

روبناکوکسیب تزریقی در بیماران مبتلا به حساسیت به سولفیت نباید استفاده شود.

ملاحظات ویژه برای استفاده در حیوانات: ایمنی این فرآورده دارویی دامپزشکی در گربه ‌های کمتر از 4 ماه سن و سگ ‌های کمتر از 2 ماه سن یا گربه ‌ها یا سگ ‌هایی با وزن کمتر از 5/2 کیلوگرم ثابت نشده است. استفاده در حیوانات مبتلا به اختلالات قلبی، کلیوی یا کبدی یا حیواناتی که دچار کم ‌آبی، کاهش حجم خون یا افت فشار خون هستند، ممکن است خطرات بیشتری را به همراه داشته باشد. در صورت لزوم مصرف، این حیوانات نیاز به نظارت دقیق و درمان با مایعات دارند.‌از این فرآورده دارویی دامپزشکی تحت نظارت دقیق دامپزشک در مواردی که خطر زخم معده وجود دارد یا در صورت سابقه عدم تحمل سایرNSAID ‌ها در حیوان، استفاده کنید.

ملاحظات ویژه برای افرادی که فرآورده دارویی دامپزشکی را به حیوانات تجویز می‌کنند:‌ پس از استفاده از فرآورده، بلافاصله دست ‌ها و پوست در معرض تماس را بشویید. در صورت بلع تصادفی یا خودتزریقی، بلافاصله به پزشک مراجعه کرده و بروشور بسته ‌بندی یا برچسب را به پزشک نشان دهید. برای زنان باردار، به ویژه زنان باردار نزدیک به زمان زایمان، تزریق تصادفی و تماس طولانی مدت پوستی با این دارو خطر بسته شدن زودرس مجرای شریانی در جنین را افزایش می‌دهد.

گربه ‌ها: ‌عوارض جانبی گوارشی (استفراغ، مدفوع شل یا اسهال) معمولا گزارش شده است، اما اکثر موارد خفیف بوده و بدون درمان بهبود یافته ‌اند. اسهال یا استفراغ همراه با خون غیرمعمول است. درد در محل تزریق معمولا گزارش شده است.‌

سگ ‌ها: عوارض جانبی گوارشی (اسهال و استفراغ) معمولا گزارش شده است، اما اکثرا موارد خفیف بوده و بدون درمان بهبود یافته‌اند. مدفوع شل و تیره یا کاهش اشتها غیرمعمول است. درد خفیف در محل تزریق معمولا گزارش شده است. درد متوسط یا شدید در محل تزریق غیرمعمول است.

توصیه می شود به علت نبود مطالعات کافی در حیوانات آبستن و شیرده استفاده نشود.

در دمای 8-2 درجه سلسیوس و دور از نور نگهداری کنید.

از یخ زدگی محافظت شود.

محتویات ویال بعد از شروع اولین استفاده به مدت 28‌ ‌روز قابل استفاده است.

فروش بدون نسخه دامپزشک ممنوع است.